Леводопа + Бенсеразид

Торговые наименования и формы выпуска
  • Бензиэль: табл. 125 мг (100 мг + 25 мг) и табл. 250 мг (200 мг + 50 мг)
  • Леводопа + Бенсеразид: капс 62,5 мг (50 мг + 12,5 мг), капс 125 мг (100 мг + 25 мг) и капс. 250 мг (200 мг + 50 мг)
  • Леводопа/Бенсеразид-Тева: табл. 125 мг (100 мг + 25 мг) и табл. 250 мг (200 мг + 50 мг)
  • Мадопар 125: капс 125 мг (25 мг + 100 мг)
  • Мадопар 125: быстродействующие таблетки диспергируемые 125 мг (25 мг + 100 мг) – специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня, или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффект препарата»
  • Мадопар 250: табл. 250 мг (200 мг + 50 мг)
  • Мадопар ГСС: капс с модифицированным высвобождением 125 мг (100 мг + 25 мг) – показаны при любых типах колебаний действия леводопы (а именно: «дискинезии пика дозы» и «феномен конца дозы», например, неподвижность в ночное время).
Отличия разных форма препарата друг от друга
  • Капсулы препарата Мадопар «125 » и простые таблетки препарата Мадопар «250» биоэквивалентны при приеме в одинаковой молярной дозе.
  • При приеме диспергируемых таблеток Мадопар, уменьшается время достижения максимальных концентраций
  • Капсулы с модифицированным высвобождением препарата Мадопар ГСС «125» обладают иными фармакокинетическими свойствами, чем другие формы выпуска. Действующие вещества высвобождаются в желудке медленно, максимальная концентрация в плазме составляет 20-30% от таковой после приема капсул препарата Мадопар «125» и таблеток препарата Мадопар «250» и достигается через 3 часа после приема.
  • Динамика концентрации в плазме характеризуется более продолжительным периодом «полужизни » (отрезок времени, в течение которого концентрация в плазме превышает или равна половине максимальной), чем у капсул препарата Мадопар «125» и таблеток препарата Мадопар «250», что свидетельствует о непрерывном модифицируемом высвобождении.
Показания к применению

Информация из инструкции к препарату Бензиэль и Мадопар

Показания к применению:

  • Болезнь Паркинсона
  • Лечение всех форм болезни Паркинсона, за исключением паркинсонизма, индуцированного лекарственными средствами.
  • Синдром беспокойных ног, в т.ч.:
    • идиопатический синдром «беспокойных ног»
    • синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью. находящихся на диализе
Показания к применению

Информация из инструкций к препаратам Бензиэль и Мадопар

Противопоказания:

  • Гиперчувствительность к леводопе, бенсеразиду или любому другому компоненту препарата
  • Декомпенсированные нарушения функции эндокринных органов, печени или почек (за исключением пациентов с синдромом «беспокойных ног», получающих диализ)
  • Заболевания сердечно-сосудистой системы в стадии декомпенсации
  • Психические заболевания с психотическим компонентом
  • Закрытоугольная глаукома
  • Препарат не следует применять в комбинации с неселективными ингибиторами моноаминоксидазы (МАО) или при сочетании ингибиторов МАО- А И МАО-В.
  • Возраст моложе 25 лет.
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Препарат Бензиэль противопоказан женщинам детородного возраста, не использующих надежные методы контрацепции

Дополнительно к препарату Мадопар указано следующее:

  • Противопоказан при:
    • Злокачественная меланома (в том числе, в случае предполагаемого диагноза, наличия не диагностированных образований кожи или при злокачественной меланоме в анамнезе).
  • С осторожностью:
    • Язвенная болезнь желудка, остеомаляция в анамнезе.
    • Одновременное применение антипсихотических препаратов, блокирующих дофаминовые рецепторы (в частности. антагонистов D2-дофаминовых рецепторов).
Способ применения и дозы

Информация из инструкций к препаратам Бензиэль и Мадопар

Способ применения и дозы (таблетки простые Мадопар, Бензиэль):

  • Внутрь.
  • Не менее чем за 30 мин до или через 1 ч после еды
  • таблетки можно размельчать для облегчения глотания

Способ применения и дозы (разные формы Мадопар):

  • Капсулы Мадопар «125» или Мадопар ГСС «125» следует проглатывать целиком, не разжевывая.
  • Капсулы Мадопар ГСС «125» нельзя открывать перед употреблением, иначе эффект модифицированного высвобождения действующего вещества теряется.
  • Таблетки (препарат Мадопар «250») можно размельчать для облегчения глотания.
  • Препарат Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» нужно растворить в четверти стакана воды (25-50 мл); таблетка полностью растворяется через несколько минут с образованием суспензии молочно-белого цвета, которую следует принимать не позднее чем через полчаса после растворения таблетки. Поскольку быстро может образоваться осадок, перед приемом раствор рекомендуется перемешать.
Подбор дозы при болезни Паркинсона

Информация из инструкций к препаратам Бензиэль и Мадопар

Стандартный режим дозирования:

  • Лечение следует начинать с малой дозы, постепенно увеличивая дозу для каждого пациента индивидуально до достижения терапевтического эффекта.

Начальная терапия:

  • На ранней стадии болезни Паркинсона рекомендуется начинать лечение препаратами леводопы/бенсеразида с приема 62.5 мг (50 мг леводопы + 12,5 мг бенсеразида) 3-4 раза в сутки (например, 1/2 таб Мадопар быстродействующие диспергируемые табл. или ¼ Мадопар (или Бензиэль) 250 мг, 3-4 раза в сутки.
  • При переносимости схемы начального титрования, дозу нужно медленно увеличивать в зависимости от реакции пациента.
  • Оптимальный эффект обычно достигается при суточной дозе в 300-800 мг леводопы + 75-200 мг бенсеразида, принимаемой в три или более приемов.
  • Для достижения оптимального эффекта может потребоваться от 4 до 6 недель.
  • При необходимости дальнейшего увеличения суточной лазы это следует делать с промежутками в 1 месяц.

Поддерживающая терапия:

  • Средняя поддерживающая доза – 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) 3-6 раз в сутки.
  • Число приемов (не менее трех) и их распределение в течение дня должно обеспечить оптимальный эффект.
Подбор дозы при синдроме беспокойных ног

Информация из инструкций к препаратам Бензиэль и Мадопар

  • Максимально допустимая доза в сутки – 500 мг препарата любой формы и торгового наименования (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).
  • За 1 ч до сна с небольшим количеством пищи.
  • Перед применением препарата следует воздержаться от приема пищи, богатой белком.
  • Для исключения нарастания симптомов синдрома «беспокойных ног» (раннее появление в течение дня, усиление степени тяжести и вовлечение других частей тела) суточная доза не должна превышать рекомендованную максимальную дозу препарата Бензиэль – 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида .
  • При нарастании клинической симптоматики следует уменьшить дозу леводопы или постепенно отменить леводопу и назначить другую терапию.

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания:

  • Начальная доза: 62,5 мг (50 мг леводопы + 12.5 мг бенсеразида) или 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) любой подходящей формы и торгового наименования
  • При недостаточном эффекте следует увеличить дозу препарата до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна:

  1. В инструкции к препарату Бенсеразид:
    • Начальная доза препарата: 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида).
    • При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу препарата до 250 мг (200 мг леводопы + 50 мг бенсеразида).
  2. В инструкции к препарату Мадопар начальная доза сразу 250 мг:
    • 1 капсула препарата Мадопар ГСС «125» и 1 капсула препарата Мадопар «125» за 1 час до сна.
    • При недостаточном эффекте рекомендуется увеличить дозу препарата Мадопар ГСС «125» до 250 мг (2 капсулы).

Идиопатический синдром «беспокойных ног» с нарушениями засыпания и сна, а также с нарушениями в течение суток

  • Дополнительно: 125 мг (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) в любой форме и любого торгового наименования
  • максимально допустимая суточная доза – 500 мг (400 мг леводопы + 100 мг бенсеразида).

Синдром «беспокойных ног» у пациентов с хронической почечной недостаточностью, получающих диализ:

  • 125 мг препарата (100 мг леводопы + 25 мг бенсеразида) в любой форме и любого торгового наименования, за 30 минут до начала диализа.
Дозирование в особых случаях при болезни Паркинсона

Информация из инструкций к препаратам Бензиэль и Мадопар

В инструкции к препарату Бензиэль:

  • Препарат можно комбинировать с другими противопаркинсоническими средствами, по мере продолжения лечения может возникнуть необходимость в уменьшении дозы других препаратов или их постепенной отмене.
  • У пациентов с почечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести, коррекции дозы не требуется.
  • Препарат хорошо переносится пациентами, находящимися на гемодиализе.
  • При длительном лечении возможно появление флюктуаций – эпизодов «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномена «включения-выключения». Для устранения этих симптомов или уменьшения их выраженности следует провести коррекцию дозы, возможно, путем назначения меньших доз, но чаще. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления терапевтического эффекта.

В инструкции к препарату Мадопар:

  • Препарат Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125» – специальная лекарственная форма для пациентов с дисфагией или акинезией в ранние утренние часы и во второй половине дня или при феноменах «истощения эффекта однократной дозы» или «увеличения латентного периода до наступления клинического эффекта препарата».
  • Если в течение дня у пациента наблюдаются выраженные моторные флюктуации (феномен «истощения эффекта однократной дозы», феномен «включения-выключения»), рекомендуется либо более частый прием соответственно меньших разовых доз, либо – что предпочтительнее – применение препарата Мадопар ГСС «125».
  • У пациентов с ночной симптоматикой положительного эффекта удавалось достичь путем постепенного повышения вечерней дозы препарата Мадопар ГСС «125» до 250 мг (2 капсулы) перед отходом ко сну.
  • Для устранения выраженного эффекта препарата Мадопар ГСС «125» (дискинезии) более эффективно увеличение интервалов между приемами, чем уменьшение разовой дозы.
  • Если препарат Мадопар ГСС «125» недостаточно эффективен, рекомендуется вернуться к прежнему лечению препаратами Мадопар «125», Мадопар «250» и Мадопар быстродействующие таблетки (диспергирусмые) «125».
  • У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекции дозы не требуется.
  • У пациентов с печеночной недостаточностью профиль эффективности и безопасности препарата Мадопар не установлен.
  • Препарат Мадопар хорошо переносится пациентами, находящимися на гемодиализе.
  • При длительном лечении возможно появление флюктуаций – эпизодов «застывания», ослабления эффекта к концу периода действия дозы, феномена «включения-выключения». Для устранения этих симптомов или уменьшения их выраженности следует провести коррекцию дозы, возможно, путем назначения меньших доз, но чаще. Впоследствии можно попробовать вновь увеличить дозу для усиления терапевтического эффекта.

Переход на препарат Мадопар ГСС «125»:

  • переход лучше начинать с утренней дозы, сохраняя суточную дозу и схему приема препарата Мадопар «125» или препарата Мадопар «250».
  • Через 2-3 дня дозу постепенно увеличивают примерно на 50%.
  • Пациента следует предупредить о том, что его состояние может временно ухудшиться.
  • Из-за своих фармакокинетических свойств препарат Мадопар ГСС «125» начинает действовать несколько позже.
  • Клинического эффекта можно достичь быстрее, назначив препарат Мадопар ГСС «125» вместе с капсулами препарата Мадопар «125» или таблетками диспергируемыми препарата Мадопар быстродействующие таблетки (диспергируемые) «125».
  • Это может оказаться особенно полезным в случае первой утренней дозы, которая должна быть несколько выше, чем последующие.
  • Индивидуальную дозу препарата Мадопар ГСС «125» нужно подбирать медленно и тщательно, интервал между изменениями дозы должен составлять не менее 2-3 дней.